Теофиллин, лекарственный мониторинг

Теофиллин относится к группе природных алкалоидов – метилксантинов. Его повышенное содержание имеется в чае, мяте, какао. В клинической практике теофиллин применяется в виде препарата эуфиллина для терапии бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), апноэ новорожденных. Теофиллин способен расслаблять гладкомышечные клетки внутренних органов, в том числе бронхов, что приводит к снижению бронхоспазма, расширять кровеносные сосуды, что обеспечивает улучшение кровоснабжения органов. При расширении сосудов почек развивается незначительное мочегонное действие препарата. Также выделяют противовоспалительный эффект теофиллина, который развивается вследствие повышения синтеза интерлейкина-10, снижения образования медиаторов аллергии.

Препараты теофиллина принимаются как внутрь, так и внутривенно. Для них характерна высокая биодоступность. В крови молекулы теофиллина наполовину связаны с альбумином. У взрослых людей препарат метаболизируется в печени при помощи ферментов системы цитохрома Р450. У детей часть препарата выводится почками в неизменном состоянии, что объясняет более низкий период полувыведения эуфиллина в организме ребёнка (примерно 4 часа, у взрослых - 7-8 часов).

Токсическое действие теофиллина на организм человека проявляется в виде тошноты, рвоты, боли в области эпигастрия, головной боли, сухости во рту. Возможно развитие аритмии, бессонницы, эпилептических припадков.

Повышение метаболизма теофиллинов наблюдается в детском возрасте, при ацидозе, приверженности к белковому питанию, употреблении марихуаны, никотина, приёме противосудорожных препаратов (карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Данные факторы требуют повышения дозировки теофиллина для достижения терапевтической концентрации.

Замедление выведения и повышение уровня препарата в крови встречается при сердечной недостаточности, инфекционных заболеваниях, патологии печени, пневмониях, ХОБЛ, избыточном употреблении углеводов, у пожилых людей, повышенном поступлении кофеина с пищей, приеме пероральных контрацептивов, макролидов, хинолонов, аллопуринола, циметидина, зилейтона, зафирлукаста, что требует коррекции дозы теофиллина в сторону её уменьшения.

Лекарственный мониторинг теофиллина назначается с целью определения концентрации препарата в крови при появлении симптомов передозировки, коррекции дозы, отсутствии желаемого эффекта от терапии.