Флекаинид, лекарственный мониторинг

Флекаинид относится к противоаритмическим препаратам IC класса. Его механизм действия заключается в способности блокировать Na-каналы кардиомиоцитов и клеток проводящей системы сердца. Это приводит к замедлению фазы начальной быстрой деполяризации и проведения импульса, удлинению интервала QRS на ЭКГ, уменьшению ЧСС. Флекаинид применяется для лечения наджелудочковых аритмий по типу re-entry, желудочковой экстрасистолии и тахикардии.

Флекаинид обладает высокой биодоступностью. В крови примерно половина молекул флекаинида связана с белками плазмы. Около трети препарата выводится почками в неизменном виде, оставшаяся часть метаболизируется в печени при участии фермента CYP2D6. Поэтому у пациентов с заболеваниями печени и почек отмечается замедление выведения и метаболизма флекаинида, что приводит к повышению его концентрации в крови. Также необходимо учитывать наличие у пациентов сердечной недостаточности при терапии флекаинидом.

На уровень данного антиаритмика в крови оказывает влияние одновременное его назначение с лекарственными средствами других групп. Так, препараты флуоксетин, амиодарон замедляют метаболизм флекаинида в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови при приёме в терапевтических дозировках. Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, наоборот, способствуют снижению уровня флекаинида в крови.

При превышении терапевтического диапазона для флекаинида у пациентов развиваются признаки передозировки в виде тошноты, рвоты, нарушения ритма сердца по типу бради- или тахиаритмии, гипотензии, головокружения, головной боли, нарушения зрения и др.

Перед началом терапии флекаинидом необходимо провести комплекс исследований, который включает определение уровня натрия, магния, бикарбоната крови, ЭКГ.

Лекарственный мониторинг флекаинида назначается при развитии симптомов передозировки, наличии у пациента сопутствующей патологии печени и почек, отсутствии ожидаемого эффекта от терапии и подозрении на нарушение режима приёма препарата.