Галоперидол, лекарственный мониторинг

Галоперидол относится к группе типичных нейролептиков. В основе его механизма действия находится способность блокирования дофаминергических рецепторов в мезолимбическом пути головного мозга. Данный препарат используется в психиатрии для лечения шизофрении, синдрома Туретта, психозов.

При приёме внутрь галоперидол обладает достаточно высокой биодоступностью.  Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием ферментов системы цитохрома с образованием неактивных метаболитов, половина из которых выводится почками, вторая часть - через ЖКТ с калом. Таким образом, наличие у пациента патологии печени и почек может привести к повышению концентрации галоперидола в крови при его приёме в терапевтических дозах по причине замедления метаболизма и выведения препарата. Связывание нейролептика с белками крови обладает вариабельностью. Одним из основных белков, с которым связывается галоперидол, является альфа-1-кислый гликопротеин, относящийся к белкам острой фазы воспаления. Поэтому при развитии различных инфекционных процессов в организме отмечается увеличение степени связывания препарата с белками плазмы, что приводит к уменьшению фракции свободных молекул препарата в кровотоке.

Терапевтическим диапазоном для галоперидола является 5-15 нг/мл, превышение значений которого приводит к развитию токсических эффектов. Основными проявлениями передозировки для галоперидола являются экстрапирамидные расстройства (поздняя дискинезия, паркинсонизм), сухость во рту, нарушение зрения, запоры, задержка мочи, сонливость, а также злокачественный нейролептический синдром.

Лекарственный мониторинг галоперидола назначается при развитии симптомов передозировки, наличии у пациента патологии печени и почек, отсутствии эффекта от терапии и подозрении на нарушение режима приёма препарата.